Obtusaquinone（OBT）是一种从小分子天然化合物库中筛选得到的具有抗真菌作用的药物。医院神经科学中心ChristianE.Badr课题组开展了将OBT用于神经胶质瘤治疗的实验研究。结果发表于年5月的《JNatlCancerInst》杂志上。
该项研究首先分析OBT在胶质母细胞瘤（GBM）细胞系U87中的抗肿瘤效应（图1），发现此类药物可以使U87GBM细胞变圆，降低萤光素酶标记胶质瘤细胞的荧光强度。进一步的克隆实验验证，OBT可以抑制GBM细胞的增殖。
图1.Obtusaquinone显示出抑制胶质母细胞瘤细胞的作用。
在体外GBM细胞凋亡实验中，作者发现OBT可以促进胶质瘤细胞DNA损伤，加速P53/caspase-3介导的凋亡（图2）。
图2.Obtusaquinone促进胶质母细胞瘤P53/caspase-3介导的凋亡。
观察OBT对胶质瘤细胞的ROS水平影响，发现OBT处理后一小时，ROS大约上升2～7倍；3～6小时后可以减低GSH水平。这种效应可以被抗氧化剂NAC恢复（图3）。
图3.Obtusaquinone的过氧化损伤作用。
将胶质母细胞瘤U87细胞注入裸鼠皮下制作肿瘤模型，一周后用OBT治疗，可以抑制肿瘤的生长，并且在肿瘤样本中发现OBT能增加caspase3/7活性（图4）。
图4.Obtusaquinone抑制裸鼠皮下胶质母细胞瘤的生长。
将U87胶质母细胞瘤细胞注入裸鼠颅内形成胶质母细胞瘤一周后，注射OBT，发现小鼠颅内肿瘤缩小，同时荷瘤小鼠的生存期延长，该模型同样证实OBT对胶质母细胞瘤具有抗肿瘤效应（图5）。
图5.Obtusaquinone抑制裸鼠颅内胶质母细胞瘤的生长。
该研究显示，OBT具有潜在的抗胶质母细胞瘤的作用，有望在未来开展OBT治疗脑胶质瘤的临床试验。
（医院Eric编译，医院王知秋教授审校，医院陈衔城教授终审）
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