11C-甲硫氨酸(MET)是脑肿瘤PET显像中最常用的氨基酸显像剂之一。研究者近来报告了18F-B-MET作为11C-MET的替代物用于神经胶质瘤PET显像的可能性。制得19F-B-MET,再通过18F-19F核素交换进行18F标记,用HPLC和放射性TLC质控。观察放射性摄取情况并行PET显像。25min内可获得MBq的18F-B-MET,纯度99%,比活度及稳定性均较高。体外实验显示其以时间依赖性方式在肿瘤细胞中累积,可被天然甲硫氨酸等竞争性抑制。注射后60min,C6肿瘤模型体内生物分布和显像示肿瘤高摄取,脑摄取很低。注射后60min,C6和U87肿瘤清晰可见,肿瘤/脑摄取比值高,与肿瘤L型氨基酸转运蛋白1(LAT-1)表达水平一致。研究表明,18F-B-MET一步法放射性标记产率高,体内药代动力学表现优异,肿瘤/脑对比度高。
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